在物研发的舞台上,氮杂环化合物的融合正成为一颗耀眼的明星。随着科技的进步,物的结构和性质也在不断演变。
近期,亚利桑那大学的一项研究对2013年至2023年间食品品监督管理局(FDA)批准的小分子物进行了深入研究,揭示了氮杂环化合物在新研发中的重要性。
本文将为您详细解读这项研究的主要内容,带您走进物化学的新视野。
研究背景
在2013年至2023年间,FDA共批准了321种新的小分子物。其中,有82%的物至少含有一个氮杂环结构。与过去几十年的59%相比,这一比例有了显著增长。大多数物中氮杂环的数量也在增加,包括含有两个、三个或四个氮杂环的物,甚至有物含有六个氮杂环。
据《J. Med. Chem.》杂志刊登的文章所述,(FDA批准的独特新小分子物中的)前35个氮杂环集现的情况,与之前相比有所变化。吡啶、、吡咯烷、哌嗪和嘧啶是排名靠前的五种氮杂环。
融合氮杂环的重要性
分析显示,近十年间,FDA批准的物现了许多新的融合氮杂环结构,其中大多数在早期研究中并不存在。这一趋势主要得益于新批准的抗癌物的发展。
融合氮杂环的优点
融合氮杂环化合物因其多功能性和结构多样性而备受青睐。这些化合物不仅增强了物的效力和选择性,还提高了物的生物利用度和稳定性。在新批准的物中,融合氮杂环的多样性和出现频率都有显著提升,特别是在抗癌领域。
应用实例分析
吡咯并嘧啶类
吡咯并嘧啶类物是获得批准的新中数量最多的一类。其中,Abrocitinib、Baricitinib和Ritlecitinib等都是含有特殊氮杂环结构的物,分别用于治疗湿疹、类风湿性关节炎和斑秃(脱发)。
吡唑并嘧啶类
该类别的物Larotrectinib和Repotrectinib等是用于治疗实体和非小细胞肺癌的创新物。它们的特点是具有吡唑并嘧啶结构。
吡咯并吡啶类
吡咯并吡啶是另一种新兴的融合氮杂环类化合物。例如,Venetoclax是一种抗癌物,用于治疗慢性淋巴细胞白血病等多种疾病;而Zilucoplan则是一种用于治疗重症肌无力的肽类物。
其他类别
吲唑、吡唑并吡啶等类别的物也均有数种获得批准。这些物多以激酶为靶点,涵盖癌症治疗和病毒感染等多种疾病。
未来展望
随着新的持续涌现和科学研究的深入进行,我们预见融合氮杂环化合物将在未来的物治疗中发挥更加重要的作用。这些复杂的化学结构不仅为患者带来新的希望,也为物化学家提供了新的挑战和机遇。
在乐研的实验室里,我们已致力于开发出众多具有新颖结构的融合氮杂环分子砌块。我们持续关注新研发的最新进展,并提供了一系列的氮杂环分子供研究者和制企业选择。
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参考文献
Marshall, C. M.等人的研究文章《U.S. FDA-Approved Pharmaceuticals中Nitrogen Heterocycle Compositions and Properties的更新(2013–2023)》。该文章发表在《J. Med. Chem.》杂志上。